Лекарственные средства
Эмульсии: прошлое, настоящее и… будущее?
Долгое время лекарства, выписанные больному, готовили в аптеке. Однако количество препаратов, изготовляемых по экстемпоральной рецептуре, постепенно уменьшается. Все чаще врачи отдают предпочтение готовым лекарственным средствам промышленного производства. Не повезло и лекарственным формам — некоторые из них стали исчезать. Об одной из «исчезающих» лекарственных форм и пойдет речь.
Лечебное «молоко»
В XVII веке ученым удалось получить дисперсную систему, которая по составу и по внешнему виду напоминала молоко. От такого сходства и произошло название новой лекарственной формы — «эмульсия» (от лат. еmulgere — доить, а отсюда и emulsio (множ. emulsionis) — выдаивание, emulsum (множ. emulsa) — выдоенное).
Впервые описание эмульсии, полученной из семян сладкого миндаля, встречается в Оксфордском энциклопедическом словаре 1612 г. Масляные эмульсии, изготовленные из масел с помощью смол и камедей, упоминаются в материалах Английского королевского общества за 1674 г. В фармакопее Квинси (Quincy) 1718 г. описано 24 эмульсии, а в фармакопее Фуллера (Fuller) 1730 г. — 15 эмульсий из семян сладкого миндаля и масел, которые готовили с помощью гуммиарабика и яичного желтка.
Во второй половине XIX века эмульсию как лекарственную форму характеризовали следующим образом: «Эмульсия есть водная мутная жидкость, состоящая из жирных, бальзамических или смолистых веществ, смешанных с водой при посредстве слизистого или белковинного вещества, причем должно образовываться молоко».
Различали эмульсии истинные (Emulsiones verae) и ложные (Emulsiones spuriae).
Истинные эмульсии изготавливали из семян сладкого миндаля, предварительно очищенных от оболочки с помощью горячей воды, промытых семян мака и плодов конопли. Семена и плоды измельчали с небольшим количеством воды до образования мягкой массы, в которую понемногу добавляли оставшуюся воду. Эмульсию процеживали через холст. Если количество семян и плодов в рецепте не указывалось, то из 1 части семян изготавливали 10 частей эмульсии.
Некоторые аптекари заменяли эмульсии из семян более дешевыми масляными. Поэтому последние стали называть «ложными» в отличие от «истинных», получаемых из семян. Для приготовления масляных эмульсий смешивали миндальное, прованское (оливковое), клещевинное (касторовое) и другие масла с порошком аравийской камеди и водой. Обычно из 2 частей масла и 1 части порошка изготавливали 20 частей эмульсии. Если аравийскую камедь заменяли яичным желтком, то на 15 г масла брали желток одного куриного яйца. Все эмульсии готовили только экстемпорально.
Вспомним об эмульгаторах
В учении об эмульсиях проблема агрегативной устойчивости играет очень важную роль. Под агрегативной устойчивостью эмульсий, как и любой дисперсной системы, подразумевается способность дисперсной фазы как можно дольше сохранять равномерное распределение в дисперсионной среде.
Чтобы получить стабильную эмульсию, двух фаз недостаточно, необходимо ввести третий компонент — эмульгатор (emulgens), который снижает поверхностное натяжение эмульгированой жидкости и препятствует коалесценции дисперсной фазы.
Известно большое количество эмульгаторов, используемых для приготовления эмульсий. Так, H. Bennett в монографии, изданной в 1943 г., перечислил более 600 эмульгаторов и 963 препарата в форме различных эмульсий. В нашей стране были изучены и рекомендованы в качестве эмульгаторов такие вещества, как крахмал, декстрин, камедь абрикосовая, желатин, желатоза, натрия казеинат, сгущенное молоко и др. Кроме того, применяли агар-агар, трагакант, слизь салепа, сухое молоко, яичный желток, сапонины. В одном из учебных пособий (1948 г.) дана классификация эмульгаторов по характеру и силе действия (диспергирующие и стабилизирующие).
Например, эмульсию рыбьего жира (Emulsum Olei Jecoris Aselli), в состав которой входят:
- Olei Jecoris Aselli 30,0
- Vitellos ovorum duorum
- Aquae Amygdalarum amararum 1,5
- Tincturae Opii simplicis 0,5
- Solutionis Natrii chloridi isotonicae ad 300,0,
готовили следующим образом. Желтки двух куриных яиц растирали в ступке, постепенно добавляя рыбий жир, затем — изотонический раствор натрия хлорида. К готовой эмульсии добавляли воду горько-миндальную и настойку опия. Использовали ее для питательных клизм, предварительно подогрев до температуры тела.
Хотя в фармацевтической практике эмульсии известны давно, правильное представление об их природе сложилось только тогда, когда были подробно изучены процессы, происходящие на границе раздела фаз жидкость/жидкость и установлена зависимость между процессом эмульгирования и стабильностью эмульсий с изменением поверхностного натяжения на границе капель эмульгированных жидкостей.
Механизм действия эмульгаторов объясняли с помощью различных экспериментально обоснованных теорий: вязкостной, гидратационной, понижения межфазного поверхностного натяжения, образования адсорбционной оболочки на поверхности дисперсной фазы.
Преимущества эмульсий
Терапевтические аспекты назначения эмульсий основаны на том, что с «раздроблением» вещества увеличивается его свободная поверхность. Чем больше площадь свободной поверхности лекарственного вещества, которое приходит в соприкосновение с тканями и биологическими жидкостями организма, тем больше возможность взаимодействия между ними. Поэтому при назначении масла в форме эмульсии в значительной степени ускоряется действие лекарственных средств, растворенных в диспергированной жирной фазе, а также процесс гидролиза жиров ферментами пищеварительного тракта, благодаря чему терапевтический эффект наступает быстрее. Например, при назначении касторового масла в форме эмульсии его расщепление и образование послабляюще действующего рицинолового мыла протекает более активно. В эмульсиях удается «замаскировать» неприятный вкус эфирных и жирных масел (касторового), они позволяют облегчить прием вязких масел, которые при этом лучше дозируются, смягчить раздражающее действие на слизистую оболочку желудка некоторых лекарственных средств. Эмульсии особенно ценны в педиатрии и гериатрии.
Однако количество эмульсий, изготавливаемых в аптеках, постепенно уменьшается. Сначала перестали готовить семенные эмульсии, в результате чего они были изъяты из общей статьи Государственной Фармакопеи (ГФ) Х.
С надеждой на будущее
В последнее время эмульсии снова привлекли внимание ученых. Кроме перорального приема, их стали использовать для парентерального питания и в качестве кровезаменителей.
Благодаря новым эмульгаторам и последним достижениям науки в области теории стабилизации появились предпосылки для создания эмульсий, которые ни в чем не уступают готовым лекарственным средствам. Согласно требованиям нормативных документов они должны иметь определенный срок годности (обычно не менее 2 лет), сохранять стабильность и показатели качества, а также потребительские свойства.
Эмульсионные лекарственные формы должны способствовать либо быстрому и полному высвобождению лекарственных веществ, либо обеспечивать их пролонгированное действие.
Чтобы целенаправленно влиять на биодоступность лекарства, необходимо учитывать ряд факторов, характеризующих действующее вещество: гидрофильно оно или липофильно; в каком состоянии активное вещество находится в эмульсии; фазу локализации лекарственных веществ (вода, масло, жидкокристаллическая фаза поверхностно-активного вещества); свойства дисперсионной среды. На высвобождение гидрофильных и липофильных лекарственных веществ существенное влияние оказывает тип эмульсии. Как основу для пролонгированного высвобождения лекарственных веществ и их контролируемой доставки в организм больного можно рекомендовать так называемые «множественные» эмульсии для предотвращения передозировки препаратов и снижения их токсичности. Замедлить высвобождение лекарственных веществ за счет увеличения вязкости можно, если включить в состав эмульсий типа масло в воде такие гелеобразующие вспомогательные вещества, как производные целлюлозы и альгиновой кислоты, различные полисахариды, связывающие воду, а также посредством добавок гидрофильных неводных растворителей: пропиленгликоля, полиэтиленоксида с разной молекулярной массой, глицерина, димексида и др. На высвобождение лекарственных веществ влияют эмульгаторы, а на биодоступность и терапевтическую эффективность эмульсий для парентерального питания и внутреннего применения — дисперсность.
Проиллюстрировать преимущества эмульсий можно на таком примере: издавна в качестве мягкого слабительного применяли касторовое масло, но использовать его можно по-разному: принять 1 чайную ложку вязкого масла или 3 капсулы, содержащие масло, или 1 столовую ложку эмульсии, подслащенной сиропом.
Что из перечисленного приятнее и доступнее? Конечно же, эмульсия! Причем не только «биодоступнее», но и доступнее по цене (200 мл аптечной эмульсии касторового масла стоят примерно 3 грн.).
Тем не менее, несмотря на общую тенденцию к совершенствованию этой лекарственной формы, количество масляных эмульсий аптечного производства продолжает уменьшаться.
Читайте также
Если перед Новым годом вы не перебрали старую аптечку, пришла пора это сделать. В новый год с новыми лекарствами!
Почему важно отслеживать сроки годности препаратов...
Лекарства-«пустышки», или «мел». Сегодня так называют препараты, не имеющие доказанной эффективности либо те, доказанная эффективность которых не превышает эффект плацебо — то есть сопоставимые по...
Диабет был известен еще древним египтянам и грекам, но помочь людям с этой патологией смогли только в ХХ веке, когда изобрели очищенный инсулин. По сей день фармацевтические компании продолжают его...
Клинические испытания нового препарата донанемаб показали, что он способен примерно на треть замедлять снижение когнитивных функций человека, то есть бороться с болезнью Альцгеймера - одним...
Парацетамол — популярный препарат, который принимали, наверное, все люди, имеющие к нему доступ. Это лекарство есть практически в любой аптечке...
Простота вопроса – только кажущаяся. Как применять то или иное лекарство, в подробностях описывается в инструкции к нему. Это единственный официальный документ, которым должны руководствоваться и врач и пациент...
Антибиотики стали невероятно популярны в пандемию коронавируса. Врач и телеведущий Евгений Комаровский, как и многие его коллеги, неоднократно упоминал, что в борьбе с вирусами они в подавляющем...
С 1 января в России наступает череда праздников: вначале очень длительные новогодние, от нового до старого года, затем по три дня — февральские, мартовские, и, наконец, майские. Медиков все чаще спрашивают...
С первого взгляда кажущиеся безопасными и столь необходимые во время дискомфорта обезболивающие могут нанести серьёзный вред организму. Больной с мучительными ощущениями стремится избавиться от них...
Прием обезболивающих – то, без чего не обходится в своей жизни ни один человек. Для пациентов, которые живут с хроническими воспалительными заболеваниями, требующими постоянного...
С каждым днем все больше людей стараются профилактировать болезни, а не лечить их. Это правильный подход, который позволяет не только сохранить здоровье, но и сэкономить деньги на лекарствах. Все же не следует забывать...
Сердечно-сосудистые заболевания были и остаются лидирующей причиной заболеваемости и смертности во всем мире. Большинство этих заболеваний можно предотвратить с помощью здорового образа жизни...
О таком витамине, как В12 (цианкобаламин), мы вспоминаем редко, потому что в обычных ситуациях здоровый, нормально питающийся человек, как правило, не испытывает его дефицита...
С древности известно, что некоторые яды в определенной дозировке способны оказывать целительное действие. Многие вещества, признанные опасными и ядовитыми, используются в терапевтических целях...
САМЫЕ ЧИТАЕМЫЕ СТАТЬИ
- Нормы роста и веса детей – данные ВОЗ
- Зеленые выделения из влагалища: причины и лечение
- Анатомо-физиологические особенности дыхательной системы у детей
- Насморк с кровью: причины симптома и способы лечения
- Анатомо-физиологические особенности сердечно-сосудистой системы у детей
- Анатомо-физиологические особенности пищеварительной системы у детей
- Анатомо-физиологические особенности мочевыделительной системы у детей
- Сравнительная характеристика параметров функции внешнего дыхания (обзор литературы)
- Современные представления о норме и патологических отклонениях размеров восходящей аорты при приобретенных пороках сердца
- Анатомо-физиологические особенности детей
- Анатомо-физиологические особенности костно-мышечной системы у детей
- Паллиативная химиотерапия рака: основные понятия и особенности (oбзор литературы)
- Что можно и что нельзя делать после удаления аппендицита
- Увеличенные яичники: симптомы, причины и лечение
- О чем говорит головная боль за ухом? Причины, симптомы и лечение
- Характер мужчины проявляется в выборе позы для секса
- Армянская ассоциация медицинского туризма (ААМТ)
- Желтые выделения из влагалища: причины и лечение
- Рвота у ребенка без температуры: возможные причины
- Применение летрозола для стимуляции овуляции
- Врожденные аномалии и пороки развития
- КАТИОНОРМ – представитель нового поколения искусственных слез для симптоматической терапии синдрома “сухого глаза”
- Арам Бадалян: Родинку трогать нельзя?
- Как снизить риск инсульта. erebunimed.com
- Новейшие достижения онкологии в МЦ «Наири»: интервью с Артемом Степаняном. nairimed.com
- Применение противоспаечных средств в профилактике спаечной болезни живота (oбзор литературы)
- Вздутие живота при месячных: 7 способов справиться с неприятным ощущением
- Как избавиться от лямблий — 25 эффективных рецептов народной медицины
- Онкология является самой быстроразвивающейся отраслью медицины: интервью с Левоном Бадаляном
- Компресс при ангине: будет ли полезным прогревание горла?
- Лечение марганцовкой
- Некоторые новые подходы к системной терапии метипредом больных ревматоидным артритом
- Медицинские информационные системы.Информационная система для интегрального фармацевтического и здравоохранного мониторинга
- Фармацевтическая опека
- Подходы к оперативному лечению костно-хрящевых экзостозов
- Повреждения при родах
- Курение марихуаны влияет на потенцию
- Инциденталома надпочечников
- Почему противозачаточные увеличивают грудь?
- Применение индинола и эпигаллата при аденомиозе